Die Zäpfchen, oder auch Suppositorien genannt, besteht aus einem Hartfett, dass sich bei einer Körpertemperatur auflöst bzw. schmilzt, oder aus wasserlöslichen Stoffen. Sie sind zum Einführen in den Mastdarm = Rektum ( rektale Anwendung ) oder zum Einführen in die Scheide ( zur vaginalen Anwendung ) gedacht. Vorteilhaft ist, dass es so gut wie keine Magenprobleme gibt, da sie nicht geschluckt werden. Ebenso können diese auch gegeben werden, wenn der Patient nüchtern bleiben muss, wie zum Beispiel vor einer Operation.

Zu den Nachteilen gehört dagegen, dass es eine relativ unsichere Wirkstoffaufnahme ist, da der größte Teil des Wirkstoffes im Dünndarm vom Körper aufgenommen wird und nicht im Dickdarm. Auch ist diese Anwendung von Zäpfchen für den ein oder anderen Patienten sehr unangenehm.